Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens / Avaliação da atividade antioxidante, photoprotetora e antinociceptiva de Marcetia macrophylla: potencial formulação fotoprotetora

The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens

Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens / Avaliação da atividade antioxidante, photoprotetora e antinociceptiva de Marcetia macrophylla: potencial formulação fotoprotetora

Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Metabólitos bioativos e atividades biológicas, tóxicas e farmacológicas de plantas ornamentais: uma revisão das espécies hydrangea macrophylla, euphorbia milii, dieffenbachia seguine e dracaena trifasciata / Bioactive metabolites and biological, toxic and pharmacological activities of ornamental plants: a review of the species hydrangea macrophylla, euphorbia milii, dieffenbachia seguine and dracaena trifasciata / Metabolitos bioactivos y actividades biológicas, tóxicas y farmacológicas de plantas ornamentales: una revisión de las especies hydrangea macrophylla, euphorbia milii, dieffenbachia seguine y dracaena trifasciata

As plantas ornamentais foram selecionadas pelo homem a partir de caracteres atraentes e começaram a ser cultivadas por sua beleza. São utilizadas frequentemente em arquitetura e paisagismo de espaços externos, porém, pode possuir princípios ativos que as tornam tóxicas e que podem causar danos a saúde como irritações na pele e mucosas. No Brasil há descritas diversas plantas de uso ornamental e que são consideradas tóxicas, dentre elas podemos destacar popularmente hortênsia, comigo-ninguém-pode, espada-de- são-jorge e a coroa-de-cristo e na literatura o envenenamento humano por essas plantas tóxicas quase não é documentado o que despertou interesse nessa revisão. Logo, esse estudo possui objetivo de revisar as bases de dados em busca de informações de atividades biológicas, tóxicas, farmacológicas e de metabólitos bioativos das espécies Hydrangea macrophylla, Euphorbia milii, Dieffenbachia seguine e Dracaena trifasciata. Para o compilado de dados deste artigo de revisão, foram utilizados 51 artigos que reuniram as condições de elegibilidade buscadas. Os artigos foram lidos na integra e os dados agregados em tabela ou texto. Esta revisão observou que a maioria dos ensaios aplicados nessas espécies foram de caráter toxicológico e objetivavam a busca de veículos para controle de doenças ocasionadas por vetores. Os ensaios demonstraram potencial tóxico preliminar, justificando os efeitos relacionados à intoxicação ou aos danos á saúde como irritações na pele e mucosas.

Ornamental plants were selected by man from attractive characters and began to be cultivated for their beauty. They are often used in architecture and landscaping of outdoor spaces; however, they may have active ingredients that make them toxic and that can cause health damage such as skin and mucous membrane irritations. In Brazil there are described several plants of ornamental use and that are considered toxic, among them we can highlight hortênsia, comigo-ninguém-pode, espada-de-são-jorge e a coroa-de- cristo, and in the literature the human poisoning by these toxic plants is hardly documented which aroused interest in this review. Therefore, this study aims to review the databases in search of information on biological, toxic, pharmacological activities and bioactive metabolites of the species Hydrangea macrophylla, Euphorbia milii, Dieffenbachia seguine and Dracaena trifasciata. To compile data from this review article, 51 articles were used that met the sought eligibility conditions. The articles were read in full and the data aggregated in a table or text. This review noted that most of the tests applied to these species were toxicological in nature and aimed to search for vehicles to control diseases caused by vectors. The trials demonstrated preliminary toxic potential, justifying the effects related to intoxication or damage to health such as skin and mucous membrane irritations.

Las plantas ornamentales fueron seleccionadas por el hombre a partir de caracteres atractivos y empezaron a cultivarse por su belleza. A menudo se utilizan en la arquitectura y el paisajismo de espacios exteriores; sin embargo, pueden tener principios activos que las hacen tóxicas y que pueden causar daños a la salud, como irritaciones de la piel y de las mucosas. En Brasil están descritas varias plantas de uso ornamental y que son consideradas tóxicas, entre ellas se destacan hortênsia, comigo-ninguém-pode, espada-de-são-jorge e a coroa-de- cristo, y en la literatura el envenenamiento humano por estas plantas tóxicas está poco documentado lo que despertó el interés en esta revisión. Por lo tanto, este estudio tiene como objetivo revisar las bases de datos en busca de información sobre las actividades biológicas, tóxicas, farmacológicas y metabolitos bioactivos de las especies Hydrangea macrophylla, Euphorbia milii, Dieffenbachia seguine y Dracaena trifasciata. Para recopilar los datos de este artículo de revisión, se utilizaron 51 artículos que cumplían las condiciones de elegibilidad buscadas. Los artículos se leyeron en su totalidad y los datos se agregaron en una tabla o texto. En esta revisión se observó que la mayoría de los ensayos aplicados a estas especies eran de naturaleza toxicológica y tenían como objetivo la búsqueda de vehículos para el control de enfermedades causadas por vectores. Los ensayos demostraron potencial tóxico preliminar, justificando los efectos relacionados con intoxicación o daños a la salud, como irritaciones de piel y mucosas.

Avaliação da atividade esquistossomicida e moluscicida da alga marinha: Ochtodes secundiramea (Montagne) M. Howe, 1920 (Rhodophyta, Gigartinales)

Schistosomiasis is a parasitic disease caused by trematode worms of the genus Schistosoma that affects almost 240 million people worldwide, with more than 700 million people living in endemic areas. Praziquantel has been widely used in the treatment of patients diagnosed with schistosomiasis since the 1980s. However, it has no effect on immature worms and does not prevent reinfection, which raises the concern with a possible resistance of the worm due to selective pressure by the extensive use. Niclosamide is the only molluscicide recommended by the World Health Organization (WHO) commercially available to control the snail population, however, it has low selectivity, high cost and difficulty in operation. This scenario demonstrates the importance of implementing measures that focus on the search for new alternatives to the drugs currently available for the treatment and prevention of schistosomiasis. The diversity of marine organisms is a promising source for prospecting several compounds, applicable to medicine, agriculture, food and the environment. In this work, an evaluation of the schistosomicidal and molluscicidal activity of seaweed extracts of Ochtodes secundiramea in solvents of different polarities was carried out. The methanol extract demonstrated schistosomicidal activity, the hexane and dichloromethane extracts demonstrated activity in both test models. A metabolomic analysis will be performed to identify a possible active compound against schistosomiasis.

A esquistossomose é uma doença parasitária causada por vermes trematódeos do gênero Schistosoma que afeta quase 240 milhões de pessoas no mundo, onde mais de 700 milhões de pessoas vivem em áreas endêmicas. O composto que é amplamente utilizado no tratamento de pacientes diagnosticados com esquistossomose desde a década de 80 é o praziquantel, porém, não possui efeito sobre os vermes imaturos e não previne contra uma reinfecção, alertando sobre uma possível resistência do verme devido à pressão seletiva pelo seu uso. Niclosamida é o único moluscicida recomendado pela Organização Mundial da Saúde (OMS) disponível comercialmente para controle da população de caramujos; entretanto, possui uma baixa seletividade, alto custo e dificuldade de operacionalização. Este cenário demonstra a importância da implementação de medidas que tenham como foco a busca por novas alternativas aos fármacos atualmente disponíveis para o tratamento e prevenção da esquistossomose. A diversidade de organismos marinhos é uma promissora fonte de prospecção de diversos compostos, aplicáveis à medicina, agricultura, alimentos e meio ambiente. Neste trabalho, foi realizada uma avaliação da atividade esquistossomicida e moluscicida dos extratos da alga marinha Ochtodes secundiramea em solventes de diferentes polaridades. O extrato em metanol demonstrou atividade esquistossomicida, os extratos em hexano e diclorometano demonstraram atividade em ambos os modelos de teste. Será realizada uma análise metabolômica para identificação de um possível composto ativo contra a esquistossomose.

Antimicrobial properties of heterocyclic compounds against clinical mastitis isolates

ABSTRACT: Mastitis causes significant economic losses to the dairy cattle industry. The present study aimed to evaluate the antibacterial properties of 39 heterocyclic derivatives (1,3-thiazoles and 4-thiazolidinones) against clinical mastitis isolates from dairy cows. Milk samples were collected from cows with clinical mastitis and the bacterial species were identified by PCR. Antibacterial activity was assessed using the broth microdilution method. First, 39 heterocyclic compounds were tested against four bacterial isolates (Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium bovis and Escherichia coli) randomly chosen from those recovered from the milk samples (Study 1). Subsequently, the compounds with the strongest antibacterial activity were tested against all the bacterial isolates recovered from the milk samples (Study 2). 1,3-thiazoles showed the strongest antibacterial activity, specially compounds 30 and 38, which also showed bactericidal properties according to their minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal bactericidal concentration (MBC) values. Corynebacterium spp. and Enterobacteriaceae isolates were the most susceptible to compounds 30 and 38. Compounds 30 and 38 are promising targets for new antimicrobial agents.

RESUMO: A mastite causa significativas perdas econômicas à indústria leiteira bovina. O presente estudo teve como objetivo avaliar as propriedades antibacterianas de 39 derivados heterocíclicos (1,3-tiazóis e 4-tiazolidinonas) contra isolados clínicos de mastite em vacas leiteiras. Amostras de leite foram coletadas de vacas com mastite clínica e as espécies bacterianas isoladas foram identificadas por PCR. A atividade antibacteriana foi avaliada pelo método de microdiluição em caldo. Primeiramente, os 39 compostos heterocíclicos foram testados contra quatro isolados bacterianos (Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium bovis e Escherichia coli) escolhidos aleatoriamente dentre os recuperados das amostras de leite (Estudo 1). Posteriormente, compostos com atividade antibacteriana mais forte foram testados contra todos os isolados bacterianos recuperados das amostras de leite (Estudo 2). Os compostos 1,3-tiazóis apresentaram a maior atividade antibacteriana, principalmente os compostos 30 e 38, que também apresentaram propriedades bactericidas de acordo com seus valores de concentração inibitória mínima (CIM) e concentração bactericida mínima (CBM). Os isolados Corynebacterium spp. e Enterobacteriaceae foram os mais suscetíveis aos compostos 30 e 38. Os compostos 30 e 38 mostraram-se promissores como novos agentes antimicrobianos.

Antimicrobial properties of heterocyclic compounds against clinical mastitis isolates / Propriedades antimicrobianas de compostos heterocíclicos contra isolados de mastite clínica

Mastitis causes significant economic losses to the dairy cattle industry. The present study aimed to evaluate the antibacterial properties of 39 heterocyclic derivatives (1,3-thiazoles and 4-thiazolidinones) against clinical mastitis isolates from dairy cows. Milk samples were collected from cows with clinical mastitis and the bacterial species were identified by PCR. Antibacterial activity was assessed using the broth microdilution method. First, 39 heterocyclic compounds were tested against four bacterial isolates (Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium bovis and Escherichia coli) randomly chosen from those recovered from the milk samples (Study 1). Subsequently, the compounds with the strongest antibacterial activity were tested against all the bacterial isolates recovered from the milk samples (Study 2). 1,3-thiazoles showed the strongest antibacterial activity, specially compounds 30 and 38, which also showed bactericidal properties according to their minimal inhibitory concentration (MIC) and minimal bactericidal concentration (MBC) values. Corynebacterium spp. and Enterobacteriaceae isolates were the most susceptible to compounds 30 and 38. Compounds 30 and 38 are promising targets for new antimicrobial agents.(AU)

A mastite causa significativas perdas econômicas à indústria leiteira bovina. O presente estudo teve como objetivo avaliar as propriedades antibacterianas de 39 derivados heterocíclicos (1,3-tiazóis e 4-tiazolidinonas) contra isolados clínicos de mastite em vacas leiteiras. Amostras de leite foram coletadas de vacas com mastite clínica e as espécies bacterianas isoladas foram identificadas por PCR. A atividade antibacteriana foi avaliada pelo método de microdiluição em caldo. Primeiramente, os 39 compostos heterocíclicos foram testados contra quatro isolados bacterianos (Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium bovis e Escherichia coli) escolhidos aleatoriamente dentre os recuperados das amostras de leite (Estudo 1). Posteriormente, compostos com atividade antibacteriana mais forte foram testados contra todos os isolados bacterianos recuperados das amostras de leite (Estudo 2). Os compostos 1,3-tiazóis apresentaram a maior atividade antibacteriana, principalmente os compostos 30 e 38, que também apresentaram propriedades bactericidas de acordo com seus valores de concentração inibitória mínima (CIM) e concentração bactericida mínima (CBM). Os isolados Corynebacterium spp. e Enterobacteriaceae foram os mais suscetíveis aos compostos 30 e 38. Os compostos 30 e 38 mostraram-se promissores como novos agentes antimicrobianos.(AU)

Antifungal and antioxidant activities of mature leaves of Myrcia splendens (Sw) DC / Atividade antifúngica e antioxidante de folhas maduras de Myrcia splendens (Sw) DC

Abstract In recent years, natural products with antifungal and antioxidant activities are being increasingly researched for a more sustainable alternative to the chemicals currently used for the same purpose. The plant pathogenic fungus Alternaria alternata is a causative agent of diseases in citrus, leading to huge economic losses. Antioxidants are important for the production of medicines for various diseases that may be related to the presence of free radicals, such as cancer, and in the cosmetic industry as an anti-aging agent and the food industry as preservatives. This study evaluated the antifungal and antioxidant potential of extracts of mature leaves of Myrcia splendens, a tree species that occurs in the Brazilian Cerrado. The antioxidant potential was analyzed by an assay of 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical-scavenging method, and the antifungal activity was assessed through the evaluation of mycelial growth. Majority of the extracts exhibited a strong antioxidant activity, especially the acetonic extract (4A). The antioxidant activity may be related to the presence of phenolic compounds. However, the extracts showed no inhibitory activity of mycelial growth of the fungus tested, with the exception of dichloromethanic extract (2B), which had an inhibitory effect (10.2%) at the end of testing.

Resumo A busca de produtos naturais com atividades antifúngica e antioxidante tem crescido nos últimos anos como alternativa mais sustentável para os produtos químicos atualmente usados para estas funções. O fungo fitopatogênico Alternaria alternata é agente causador de doenças nos citros, levando a grandes perdas econômicas. Substâncias antioxidantes são importantes tanto para a produção de medicamentos para diversas doenças que podem estar relacionadas à presença de radicais livres, como o câncer, bem como para a indústria cosmética, como agentes anti-envelhecimento e para a indústria alimentícia, como conservantes. Este trabalho avaliou o potencial antifúngico dos extratos de folhas maduras de Myrcia splendens , uma espécie arbórea que ocorre no cerrado brasileiro. O potencial antioxidante foi analisado por meio de ensaio da capacidade sequestrante do radical 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl e o antifúngico, por meio da avaliação do crescimento micelial. A maioria dos extratos apresentou atividade antioxidante muito forte, especialmente o extrato acetônico (4A). A atividade antioxidante pode ser relacionada a presença de compostos fenólicos. Por outro lado, os extratos não apresentaram atividade inibitória do crescimento micelial do fungo testado, com exceção do extrato diclorometânico (2B), que foi o único que teve efeito inibitório (10,2%) ao final do teste.

Antioxidant and antimicrobial activity of Brunfelsia uniflora leaf extract / Atividade antimicrobiana e antioxidante do extrato de folhas de Brunfelsia uniflora / Actividad antimicrobiana y antioxidante del extracto de hojas de Brunfelsia uniflora

Finding bioactive compounds with antimicrobial and antioxidant capacity from natural sources has been a challenge., mainly due to the increase in microbial resistance. This study aimed at prospecting the main classes of secondary metabolites and the antioxidant and antimicrobial activity of Brunfelsia uniflora leaf extract. The ethanolic extract was obtained by dynamic maceration with solvent, and the antioxidant activity was analyzed using the DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl) method. The antimicrobial activity was evaluated against Escherichia coli, Staphylococcus aureus, and Candida albicans by broth microdilution method. The phytochemical analysis of B. uniflora leaf extract showed the presence of saponins, tannins and alkaloids. The extract presented minimum inhibitory concentration of 62.5 mg/mL for E. coli. The 1.49 mg/mL extract concentration inhibited 50% of free radicals in the DPPH solution at 60 µM. The antimicrobial and antioxidant activities of this plant extract were the basis of studies to develop applications in the pharmaceutical, cosmetics and food industries.(AU)

Encontrar compostos bioativos com capacidade antimicrobiana e antioxidante a partir de fontes naturais tem sido um grande desafio. Esta procura está pautada no aumento da resistência microbiana e na necessidade de conservantes alternativos, não sintéticos, na indústria alimentícia e farmacêutica. Desta forma, este estudo teve como objetivo prospectar as principais classes de metabólitos secundários e a atividade antioxidante e antimicrobiana do extrato de folhas de Brunfelsia uniflora. O extrato etanólico de folhas de B. uniflora foi obtido por maceração dinâmica com esgotamento do solvente, concentrado em evaporador rotativo e a atividade antioxidante analisada pelo método de DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl). A atividade antimicrobiana foi avaliada contra Escherichia coli, Staphylococcus aureus e Candida albicans pelo método de microdiluição em caldo. A análise fitoquímica do extrato das folhas do manacá evidenciou saponinas, taninos e alcaloides. O extrato bruto apresentou concentração mínima inibitória de 125mg/mL para C. albicans e S. aureus, e 62,5 mg/mL para E. coli. A concentração do extrato que inibe 50% dos radiais livres da solução de DPPH a 60 µM foi de 1,49 mg/mL. A atividade antimicrobiana e antioxidante do extrato das folhas desta planta embasa estudos para o desenvolvimento de aplicações nas indústrias farmacêutica, cosmética e de alimentos.(AU)

Encontrar compuestos bioactivos con capacidad antimicrobiana y antioxidante a partir de fuentes naturales ha sido un gran desafío. Esta demanda está pautada en el aumento de la resistencia microbiana y en la necesidad de conservantes alternativos, no sintéticos, en la industria alimenticia y farmacéutica. De esta forma, este estudio tuvo como objetivo prospectar las principales clases de metabolitos secundarios y la actividad antioxidante y antimicrobiana del extracto de hojas de Brunfelsia uniflora. El extracto etanólico de las hojas de B. uniflora ha sido obtenido por maceración dinámica con agotamiento del solvente, concentrado en evaporador rotativo y la actividad antioxidante analizada por el método de DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl). La actividad antimicrobiana ha sido evaluada contra Escherichia coli, Staphylococcus aureus y Candida albicans por el método de micro dilución en caldo. El análisis fitoquímico del extracto de las hojas del "manacá" se evidenció saponinas, taninos y alcaloides. El extracto bruto presentó una concentración mínima inhibitoria de 125 mg/ml para C. albicans y S. aureus, y 62,5 mg/ml para E. coli. La concentración del extracto que inhibe 50% de los radicales libres de la solución de DPPH a 60 µM fue de 1,49 mg/ml. La actividad antimicrobiana y antioxidante del extracto de las hojas de esta planta son la base de estudios para el desarrollo de aplicaciones en las industrias farmacéutica, cosmética y de alimentos.(AU)

Antifungal and antioxidant activities of mature leaves of Myrcia splendens (Sw.) DC

Abstract In recent years, natural products with antifungal and antioxidant activities are being increasingly researched for a more sustainable alternative to the chemicals currently used for the same purpose. The plant pathogenic fungus Alternaria alternata is a causative agent of diseases in citrus, leading to huge economic losses. Antioxidants are important for the production of medicines for various diseases that may be related to the presence of free radicals, such as cancer, and in the cosmetic industry as an anti-aging agent and the food industry as preservatives. This study evaluated the antifungal and antioxidant potential of extracts of mature leaves of Myrcia splendens, a tree species that occurs in the Brazilian Cerrado. The antioxidant potential was analyzed by an assay of 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical-scavenging method, and the antifungal activity was assessed through the evaluation of mycelial growth. Majority of the extracts exhibited a strong antioxidant activity, especially the acetonic extract (4A). The antioxidant activity may be related to the presence of phenolic compounds. However, the extracts showed no inhibitory activity of mycelial growth of the fungus tested, with the exception of dichloromethanic extract (2B), which had an inhibitory effect (10.2%) at the end of testing.

Resumo A busca de produtos naturais com atividades antifúngica e antioxidante tem crescido nos últimos anos como alternativa mais sustentável para os produtos químicos atualmente usados para estas funções. O fungo fitopatogênico Alternaria alternata é agente causador de doenças nos citros, levando a grandes perdas econômicas. Substâncias antioxidantes são importantes tanto para a produção de medicamentos para diversas doenças que podem estar relacionadas à presença de radicais livres, como o câncer, bem como para a indústria cosmética, como agentes anti-envelhecimento e para a indústria alimentícia, como conservantes. Este trabalho avaliou o potencial antifúngico dos extratos de folhas maduras de Myrcia splendens , uma espécie arbórea que ocorre no cerrado brasileiro. O potencial antioxidante foi analisado por meio de ensaio da capacidade sequestrante do radical 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl e o antifúngico, por meio da avaliação do crescimento micelial. A maioria dos extratos apresentou atividade antioxidante muito forte, especialmente o extrato acetônico (4A). A atividade antioxidante pode ser relacionada a presença de compostos fenólicos. Por outro lado, os extratos não apresentaram atividade inibitória do crescimento micelial do fungo testado, com exceção do extrato diclorometânico (2B), que foi o único que teve efeito inibitório (10,2%) ao final do teste.

Quimiotipos, Extracción, Composición y Aplicaciones del Aceite Esencial de Lippia alba / Quimiotipos, extração, composição e uso do óleo essencial de Lippia alba / Chemotypes, extraction, chemical composition and use of lippia alba essential oil

RESUMO Lippia alba é uma planta amplamente distribuída nas zonas tropicais, subtropicais e temperadas das Américas, África e Ásia. O óleo essencial de L. alba tem sido amplamente estudado, entretanto apresenta variações de produção. Portanto este estudo teve como objetivo realizar uma revisão dos principais quimiotipos, métodos de extração, composição e aplicação do óleo essencial de L. alba. Neste estudo são discutidos os principais quimiotipos e sua relação com fatores genéticos e características morfológicas. Também são discutidos os fatores que afetam o rendimento de produção, composição química, métodos de extração e do uso e da atividade biológica do óleo essencial de L. alba. Apesar da vasta literatura sobre os óleos essenciais de L. alba, ainda desenvolvimento de aplicações para a produção de cosméticos, fármacos e alimentos, bem como faltam definições agronomicas sobre o cultivo e melhoramento desta planta.

ABSTRACT Lippia alba is a plant widely distributed in tropical, subtropical and temperate zones of the Americas, Africa and Asia. The essential oil of L. alba has been widely studied and there are many variations in the production process. Therefore, this study is aimed at conducting a review of the main chemotypes, extraction methods, composition and application of the essential oil of L. alba. In this study, the main chemotypes and its relation to genetic and morphological characteristics are discussed. It also discusses the factors that affect the yield, chemical composition, extraction methods and the use and the biological activity of the essential oil of L. alba. Despite the vast literature on the essential oils of L. alba, there is still a lack of development in its application for the production of cosmetics, pharmaceuticals and food, as well as a lack of agronomic definitions for its cultivation and genetic improvement.

Aspectos populares e científicos do uso de espécies de Eugenia como fitoterápico / Popular and scientific aspects of Eugenia species use as herbal

O uso da biodiversidade brasileira pela população continua sendo uma das maiores fontes de descoberta de novas entidades químicas bioativas. Este trabalho realizou uma revisão da literatura referente às características botânica, etnobotânica, atividade farmacológica, toxicológica e constituição química das espécies de Eugenia: Eugenia brasiliensis Lam, Eugenia dysenterica DC, Eugenia umbelliflora O. Berg, Eugenia florida DC., Eugenia involucrate DC. e Eugenia uniflora L. Esse estudo descritivo retrospectivo tem como objetivo avaliar o biopotencial das espécies deste gênero, bem como o avanço do desenvolvimento de fitomedicamentos utilizando estas plantas.(AU)

The use of the Brazilian biodiversity by the population remains a major source of discovery of new bioactive chemical entities. In this work a literature review is carried out relative to botany characteristics, ethnobotany, pharmacological activity, toxicological and chemical composition of Eugenia species: Eugenia brasiliensis Lam, Eugenia dysenterica DC, Eugenia umbelliflora O. Berg, Eugenia florida DC., Eugenia involucrate DC. and Eugenia uniflora L. This retrospective descriptive study aims to evaluate the biopotential of the species belonging to this gender as well as the advancement in the development of the phytomedicines using these plants.(AU)

Atividade Antinociceptiva e Antimicrobiana da Casca do Caule de Psidium Cattleyanum Sabine / Antiniciceptive and antimicrobial activity of the stem bark of Psidium cattleyanum Sabine

RESUMO Psidium cattleyanum Sabine, conhecida como “araçá”, é espécie nativa do Bioma Cerrado brasileiro comumente utilizado, segundo levantamento etnobotânico, como planta medicinal para tratar várias doenças tais como: patologias hepáticas, gástricas, lesões teciduais incluindo processos dolorosos. O objetivo deste trabalho foi realizar a triagem fitoquímica com propósito exploratório, investigar a atividade analgésica e antimicrobiana do extrato hidroalcoólico da casca do caule de Psidium cattleyanum Sabine (ECPCS) para apoiar o uso dessa espécie como planta medicinal. Para isso, foram obtidos extratos e frações com solventes orgânicos de polaridade crescente (hexano, diclorometano, acetato de etila e isobutanol) avaliando-se o perfil fitoquímico para determinar as principais classes de metabólitos secundários presentes na espécie. Investigou-se a atividade analgésica pelo teste de contorções abdominais em camundongos induzidas pelo ácido acético (0,6%). A Concentração Inibitória Mínina (CIM) e Concentração Bactericida Mínima (CBM) foram avaliadas através da técnica de microdiluição em caldo contra micro-organismos da microbiota oral. A triagem fitoquímica identificou a presença de taninos, saponinas, flavonoides e terpenos e/ou esteroides. O ECPCS exibiu atividade analgésica periférica nas doses de 200 e 400 mg/kg. O EAC (extrato acetato de casca) o EDC (extrato diclorometânico de casca) desempenharam melhor ação inibitória sobre o crescimento bacteriano de Estafilococos oralis com CIM 100 e 150 respectivamente. O ECPCS desempenhou ação inibitória sobre o crescimento bacteriano. Os resultados dos estudos experimentais comprovaram a presença de compostos secundários tais como, taninos e flavonoides, o que, provavelmente, pode ser associado à atividade analgésica e ao efeito inibitório sobre os micro-organismos testados com o ECPCS, o que justifica o uso medicinal planta.

ABSTRACT The Psidium cattleyanum Sabine, known as “araçá”, is a native species from the Brazilian Cerrado biome, commonly used, according to ethnobotanical surveis, as a medicinal plant to treat several sicknesses such as liver and , gastric diseases and tissue lesions with painful treatments. The aim of this study was to perform an exploratory screening, investigating the analgesic and antimicrobial activity of the hydroalcoholic extract of the Psidium cattleyanum Sabine (BEPCS) stem bark, in order to support the use of this species as a medicinal plant. For that, the BEPCS and its parts were obtained from the extraction with organic solvents of increasing polarity (hexane, dichloromethane, ethyl acetate and isobutanol), evaluating its phytochemical profile in order to determine the main types of secondary metabolites present in the species. The analgesic activity, through the twisting test in mice, was investigated and induced by acetic acid (0.6%). The Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) were evaluated using the microdilution technique in liquid against microorganisms of the oral microbiota. The phytochemical screening identified the presence of tannins, saponins, flavonoids and terpenes and/or steroids. The BEPCS exhibited peripheral analgesic activity at the doses of 200 and 400 mg / kg. The AEB (acetate extract bark) and the DEB (dicloromethane extract bark) had better inhibitory effect on bacterial growth of Staphylococcus oraliswith MIC 100 and 150 respectively. The BEPCS demonstrated an inhibitory effect on bacterial growth. The results of experimental studies have indicated the presence of secondary compounds as tannins and flavonoids, which probably can be associated with the analgesic activity and inhibitory effect on the microorganisms tested with BEPCS, fact that justifies the its application.

Ocorrência e distribuição de BanLec em cultivares de banana e avaliação da sua atividade imunomoduladora in vivo / Occurrence and distribution of BanLec in banana cultivars and evaluation of its immunomodulatory activity in vivo

Lectinas são proteínas cuja principal característica é a de se ligar específica e reversivelmente a carboidratos. BanLec é a lectina presente na polpa de bananas, que se liga especificamente a manose e glicose, e é capaz de induzir a proliferação de células T, podendo estimular a resposta imune. Existem indícios de que o teor de BanLec pode variar dependendo do estádio de amadurecimento e do tipo de cultivar, o que pode afetar a quantidade de BanLec existente na fruta quando consumida in natura e a possível resposta imune frente ao consumo de banana. Por este motivo, um dos objetivos desse trabalho foi determinar os teores e a atividade hemaglutinante de BanLec em extratos de farinha de banana verde, além de bananas das cultivares Pacovan, Figo, Terra, Mysore e Nanicão, nos estádios de maturação verde e maduro, e submetidas a tratamento com 1-MCP e baixa temperatura (para cv. Nanicão). Com vista a atender ao objetivo de avaliar seus efeitos imunomoduladores in vivo, a BanLec foi purificada da cultivar Nanicão e administrada por via oral a camundongos BALB/c. Os ensaios de atividade hemaglutinante dos extratos de banana apontaram para maior quantidade de BanLec no fruto maduro, quando comparado ao verde, e ausência dessa proteína na cultivar Figo. Os parâmetros imunológicos analisados após administração de BanLec aos camundongos demonstram que a resposta imune gerada após ingestão de BanLec é dose dependente, além disso, a administração de 50 µg de BanLec aos animais foi capaz de modular citocinas importantes na resposta imunológica, provavelmente causando um efeito que pode ser interpretado como mais protetor do que patogênico. Com base nos resultados obtidos, podemos concluir que existem diferenças nos teores de BanLec dependendo da cultivar e estádio de maturação analisado, sendo que essa proteína não está presente na polpa de todas as variedades de banana e finalmente, que ela tem grande potencial imunomodulador in vivo, uma vez que ativou citocinas de resposta anti-inflamatória

Lectins are proteins which bind specifically and reversibly to carbohydrates. BanLec is the lectin present in banana pulp, and it binds to mannose and glucose, being capable of inducing T-cell proliferation, and to stimulate the immune response. There are some evidence that the amount of BanLec may vary depending on the maturation stage of the fruit and the cultivar (cv.), which may affect the amount of BanLec and the possible immune response after consumption of banana. Thus, this study aimed to evaluate the amount of BanLec and its hemagglutinating activity in crude extracts of bananas from cultivars Pacovan, Figo, Terra, Mysore and Nanicão, in both unripe and ripe maturation stage, and also fruits which were treated with 1-MCP and low temperature. In addition, in order to access their immunomodulatory effects in vivo, BanLec was purified by affinity chromatography and administered orally to BALB/c mice. The hemagglutinating activity assays indicate higher amount of BanLec in ripe fruit. Moreover, the possible was undetectable in the pulp of banana Figo. The immunological parameters of mice orally fed with BanLec showed that the immunological response is dependent on the amount of protein administrated, in agreement to previous in vitro studies. Besides, 50 µg of BanLec, were able to modulate some cytokines in immune response, causing an effect that seems to be more protective than pathogenic. We conclude that there are important differences in amount of BanLec depending on the cultivar and the maturation stage, and BanLec has a dose-dependent immunomodulatory effect in vivo

Avaliação da atividade antibacteriana de extratos etanólico e de ciclohexano a partir das flores de camomila (Matricaria chamomilla L. ) / Evaluation of the antibacterial activity of ethanolic and cyclohexane extracts of chamomile flowers (Matricaria chamomilla L. )

Devido à crescente seleção de microrganismos resistentes aos antimicrobianos atuais, tem-se valorizado a busca por alternativas naturais. O presente estudo teve por objetivo avaliar a atividade antibacteriana de extratos etanólico e de ciclohexano de flores de camomila, espécie vegetal de uso antigo pela medicina tradicional, frente às bactérias ATCC Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Salmonella enterica subsp. enterica sorovar Typhimurium pelas técnicas de difusão em ágar e diluição em caldo. Foi observada inibição do crescimento de P. aeruginosa frente ao extrato etanólico bruto (1g/mL) na técnica de diluição em caldo, e confirmada pela técnica de difusão em ágar (halo de inibição de 10 mm de diâmetro). Para as demais bactérias testadas, os extratos e suas diluições não apresentaram efeito bacteriostático em nenhuma das técnicas. Pode-se concluir que o extrato etanólico bruto da camomila apresentou atividade antibacteriana frente à P. aeruginosa, porém não foi eficaz frente à S. aureus, E. coli e Salmonella enterica subsp. enterica sorovar Typhimurium. Portanto, são necessários novos estudos com diferentes linhagens de microrganismos, com o intuito de corroborar e assegurar os resultados apresentados, para definir o potencial antimicrobiano do extrato da camomila.

Due to the growing selection of microorganisms resistant to antimicrobial, the search for natural alternatives has become popular. The objective of the present study was to evaluate the antibacterial activity of ethanolic and cyclohexane extracts of chamomile flowers, a plant species long used by traditional medicine, against ATCC bacteria Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Salmonella enterica subsp. enterica serovar Typhimurium by agar diffusion and broth dilution techniques. Growth of P. aeruginosa was inhibited when crude ethanolic extract (1g/mL) was used broth dilution, and was confirmed by agar diffusion, (10 mm diameter inhibition zone). For the other bacteria tested, the extracts and their dilutions did not show any bacteriostatic effect in any of the techniques. It may be concluded that pure ethanolic extract of chamomile presents antibacterial action against P. aeruginosa, and none against S. aureus, E. coli e Salmonella enterica subsp. enterica sorovar Typhimurium. However, other studies with different strains of microorganisms may be useful in order to corroborate and ensure these results, to define evaluation of the antimicrobial activity of chamomile extract.

Caracterização e biodisponibilidade de derivados de ácido elágico da jabuticaba (Myrciaria jaboticaba) / Characterization and bioavailability of ellagic acid derivatives from jaboticaba (Myrciaria jaboticaba)

O ácido elágico é um composto fenólico presente em algumas frutas e sementes. As maiores fontes da dieta humana são as frutas conhecidas como berries, a romã e as nozes. Dentre as frutas nativas brasileira, a jabuticaba apresenta teores de ácido elágico comparáveis aos das berries. Além disso, a jabuticaba representa uma boa fonte de flavonoides e destaca-se pelo sabor apreciado e pelo grande número de frutos que oferece a cada floração. Dessa forma, os objetivos deste trabalho foram: caracterizar duas espécies de jabuticaba, Sabará e Paulista (Myrciaria jaboticaba (Vell.) Berg and Myrciaria cauliflora (Mart.) O. Berg), em diferentes estádios de maturação, assim como as frações polpa, casca e semente, quanto ao teor e perfil de flavonoides, ácido elágico livre e total, elagitaninos, proantocianidinas e capacidade antioxidante in vitro. Ainda, avaliar o efeito da administração de extrato bruto e/ou frações fenólicas da jabuticaba Sabará sobre o status antioxidante e perfil bioquímico de ratos Wistar diabéticos induzidos por estreptozotocina. As frações fenólicas de jabuticaba também foram testados em modelo de prevenção de obesidade e diabetes tipo 2 induzidas por dieta hiperlipídica em camundongos C57 Black 6. Também foi avaliado o efeito de extrato bruto e frações fenólicas da jabuticaba em culturas celulares de hepatócitos FAO, macrófagos J774.1 e músculo L6. A biodisponibilidade de derivados do ácido elágico também foi estudada, tanto em modelo in vitro de fermentação quanto in vivo em ratos Wistar. Os resultados demonstraram que existem diferenças nos teores de compostos bioativos entre as espécies, e entre os estádios de maturação. A variedade Sabará destacou-se em relação à capacidade antioxidante, teor de proantocianidinas e ácido elágico total, e por ser mais cultivada e consumida pela população, foi escolhida para continuar os estudos in vivo. Em culturas celulares, o tratamento com os extratos de jabuticaba foi capaz de inibir a produção de óxido nítrico em macrófagos e hepatócitos, e aumentou a captação de glicose em células musculares. Os animais diabéticos tratados com a jabuticaba apresentaram alterações do perfil lipídico plasmático, com reversão dos altos teores de colesterol total e triacilglicerídeos. Outros efeitos como a redução da peroxidação lipídica e aumento da capacidade antioxidante plasmática também foram observados. No modelo de prevenção de obesidade e diabetes tipo 2, o tratamento com os extratos fenólicos da jabuticaba melhorou a sensibilidade à insulina e a tolerância à glicose, mesmo diante do consumo de dieta hiperlipídica e incremento ponderal dos animais. O estudo da biodisponibilidade mostrou que os derivados do ácido elágico são metabolizados especialmente pela microbiota intestinal e seus derivados foram detectados no plasma, cólon, fígado, rins, músculo e cérebro dos animais. Estes resultados demonstraram que a jabuticaba pode ser considerada uma excelente fonte de compostos bioativos e o seu consumo pode ser associado à prevenção de alterações metabólicas causadas pelo diabetes e obesidade, como a dislipidemia e a resistência à insulina

Ellagic acid is a phenolic compound present in several fruits and nuts. Walnuts and berries are some known sources. Among the Brazilian native fruits, jaboticaba shows ellagic acid content comparable to that of berries. In addition, jaboticaba is a good source of flavonoids and stands out due to its appreciated flavor and the large number of fruits produced in each flowering. In this way, this work aimed to characterize two species of jaboticaba, Sabará and Paulista (Myrciaria jaboticaba (Vell.) Berg and Myrciaria cauliflora (Mart.) O. Berg), in different ripening stages, as well as pulp, skin and seeds, in relation to the content and composition of flavonoids, free and total ellagic acid, ellagitannins, proanthocyanidins and in vitro antioxidant capacity. Besides, evaluate the effect of raw extract and solid-phase purified phenolic fractions from Sabará jaboticaba administration on antioxidante status and biochemical profile in streptozotocin-induced diabetic Wistar rats. The jaboticaba phenolic fractions were also tested on high-fat-diet-induced obesity and type 2 diabetes in C57BL/6 mice. The effect of phenolic fractions on glucose transport in L6 muscle cells and nitric oxide production in FAO hepatocytes and J774 macrophages were also assessed. The bioavailability of polyphenols from jaboticaba were studied using in vitro and in vivo methods. The results indicated that the phenolic compounds contents are different between the two species, and among the different ripening stages. Sabará species presented the highest amounts of proanthocyanidins and total ellagic acid, and the highest antioxidant capacity. For being the most cultivated and consumed, this species was chosen for the in vivo studies. In cell cultures, the jaboticaba extracts inhibited the nitric oxide production in macrophages and hepatocytes, and increased glucose uptake in L6 muscle cells. In streptozotocin induced diabetic animals, treatment with jaboticaba led to improvement in lipid profile, reducing the levels of total cholesterol and triacylglycerol. Reduction in lipid peroxidation and increase in antioxidant capacity were also observed. In high-fat-diet induced diabetic mice, the phenolic fractions improved insulin sensitivity and glucose tolerance, even when mice become obese. The bioavailability study revealed that the ellagic acid derivatives and other jaboticaba polyphenols were metabolized, especially by the colonic microbiota, and their metabolites were detected in plasma, colon, kidneys, liver, brain, muscle, and stomach. These results demonstrated that jaboticaba may be considered an excellent source of bioactive compounds, and its consumption can be related to reduced risk of metabolic disorders caused by diabetes and obesity, such as dyslipidemia and insulin resistance

Efeito da Jararagina-C, uma proteína tipo-disintegrina do veneno de Bothrops jararaca, sobre um modelo experimental in vitro de cicatrização / Effects of Jararhagin-C, a disintegrin-like molecule from Bothrops jararaca venom, on wound healing experimental model

There are a number of specific integrins that anchor endothelial cells to extracellular matrix components, modulating events during angiogenesis and wound healing process. Jararhagin-C is a disintegrin-like molecule containing an ECD sequence isolated from Bothrops jararaca venom which can inhibit platelet aggregation. Endothelial cells in turn express different integrins on its surface according to the environment. This study aimed to investigate the effects of jararhagin-C on human vascular endothelial cells (HUVEC) during initial events related to wound healing process. Firstly it was verified the binding capacity of jararhagin-C on HUVECs through inhibition of cell adhesion assay. Suspensions of HUVECs were incubated with jararhagin-C and seeded on well plates pre-coated with collagen I, IV or fibronectin on its surface. It was not observed a statistic significance decrease in adhesion cells to matrix extracellular. The cell migration assay was performed on HUVECs monolayer in model of wound healing experiment. The cells were grown on collagen I and IV surfaces. After 24 hours of jararhagin-C treatment, cells were stained and analyzed by optical microscope. This molecule induced cell migration on both substrates however the 100% confluence of cells inside the scraped line was observed only with collagen I. The proliferative activity was evaluated by endothelial cells cultivated on collagen I, IV or fibronectin substrate and jararhagin-C treated. The proliferation assay was performed by BrdU method. Jararhagin-C does not interfere in the proliferative capacity of these cells. Finally we analyzed the timecourse of 9 genes involved in the wound healing process. The gene expression was evaluated by Real-time PCR on HUVECs previously adhered to collagen treated by jararhagin-C and compared with a control group of cells treated with PBS. The fold change (Fc) was calculated by ΔΔct equation. At the time interval of 3 hours we observed up-regulation of IL-6, CXCL-6, and MMP-10 (Fc = 3.0; 1.8 and 2.5 respectively) and IL-8 was down-regulated (Fc = -0,7). At 6 hours the genes ESelectin, I-CAM-1, V-CAM, IL-8, Angiopoetin-2 and MMP-10 were up-regulated (FC = 6.0; 7.0; 1,5; 2.0; 2.5 and 2.0 respectively) while IL-6 was down regulated (Fc = -0.5). At 24 hours we observed down regulation of IL-8, CXCL-6 and CD-69 (Fc= -0.5; -0.3 and -0.4 respectively). Our results suggest that jararhagin-C can bind to endothelial cells growing on collagen I surface. Jararhagin-C can modulate HUVEC migration on collagen I and IV surfaces. However this molecule by itself is not able to induce endothelial cells proliferation on these substrates. Jararhagin-C induces upregulation of genes expressed by endothelial cells involved with wound healing process. The jararhagin-C ability to bind to integrin α2β1, as well as collagen, is probably the responsible by the effects observed here.

Integrinas específicas ancoram as células endoteliais aos componentes da matriz extracelular, modulando eventos durante os processos de angiogênese e cicatrização. Jararagina-C (JAR-C) é uma molécula tipo-disintegrina, que contém uma sequência ECD, isolado a partir do veneno de Bothrops jararaca, e age na inibição da agregação plaquetária. As células endoteliais, por sua vez expressam diferentes integrinas na sua superfície de acordo com o ambiente. Este estudo teve como objetivo investigar os efeitos do JAR-C nas células endoteliais vasculares humanas (HUVEC) durante os eventos iniciais do processo de cicatrização. Primeiramente, verificamos a capacidade de ligação da JAR-C em HUVECs através de ensaio de inibição da adesão celular. Não observamos nenhuma diminuição estatisticamente significativa na adesão das células ao colágeno I, sugerindo que a JAR-C se liga às HUVECs. Realizamos o ensaio de migração celular em monocamada de HUVECs no modelo experimental de cicatrização de feridas, onde as células foram cultivadas no substrato de colágeno I e IV. Após 24 horas de tratamento com JAR-C, as células foram coradas e analisadas por microscopia óptica. Observamos que esta molécula induziu a migração celular em ambos os substratos, entretanto a confluência de 100% das células no interior da linha raspada ocorreu apenas sobre o substrato de colágeno I. Avaliamos a atividade proliferativa nas células endoteliais cultivadas nos substratos de colágeno I, IV ou fibronectina e tratadas com JAR-C. O ensaio de proliferação foi realizado pelo método de BrdU. Observamos que a JAR-C não interferiu na capacidade proliferativa destas células. Verificamos então a curva tempo-resposta de 9 genes envolvidos no processo de cicatrização. A expressão gênica foi avaliada por PCR em tempo real em HUVEC cultivadas em colágeno e tratada com JAR-C, e comparado a um grupo controle tratado com PBS. O fold change (Fc) foi calculado pela equação de ΔΔct. No intervalo de tempo de 3 horas observamos uma regulação positiva de IL-6, CXCL-6 e MMP-10 (Fc = 3,0; 1,8 e 2,3, respectivamente) e regulação negativa de IL-8 (Fc = - 15 0,7). Após 6 horas os genes de E-selectina, I-CAM-1, V-CAM-1, IL-8, Angiopoetina-2 e MMP-10 também foram regulados positivamente (Fc = 6,0; 7,0; 1,5; 2,0; 2,5 e 2,0, respectivamente), enquanto IL-6 foi regulado negativamente (Fc = -0,5). Em 24 horas observamos a regulação negativa de IL-8, CXCL-6 e CD-69 (Fc = -0,5, -0,3 e - 0,4, respectivamente). Os nossos resultados sugerem que a JAR-C pode ligar-se a células endoteliais que crescem sobre a superfície de colágeno I. A JAR-C modula a migração HUVEC sobre os substratos de colágeno I e IV. No entanto, esta molécula não induz a proliferação de células endoteliais sobre estes substratos. A JAR-C induz uma regulação positiva de genes expressos por células endoteliais envolvidos com o processo de cicatrização. A capacidade da JAR-C em ligar-se a integrina α2β1, bem como ao colágeno, é, provavelmente, responsável pelos efeitos aqui observados.

Caracterización fitoquímica y de las actividades antibacterianas y anticolinesterasa de Banisteriopsis anisandra A. Juss. (Malpighiaceae) / Caracterização fitoquímica e avaliação das atividades antibacteriana e anticolinesterásica de extratos de Banisteriopsis anisandra A. Juss. (Malpighiaceae)

Introdução: o uso de plantas para fins medicinais vem crescendo a cada dia. A partir de métodos extrativos, podem-se obter extratos com diferentes atividades terapêuticas, dentre elas ação antifúngica, anticolinesterásica, antitussígena e antibacteriana, esta última, por sua vez, de grande importância comercial em vista do crescimento gradativo de casos de infecções por bactérias resistentes aos tratamentos convencionais. Objetivos: caracterizar químicamente os extratos foliares de B. anisandra, uma vez que não há relatos sobre a mesma na literatura e verificar as atividades anticolinesterásica e antibacteriana destes frente às bactérias patogênicas. Métodos: os extratos obtidos a partir de hexano, clorofórmio, acetato de etila e metanol tiveram as classes fitoquímicas presentes identificadas através de métodos de identificação clássica, testados frente a bactérias patogênicas Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans, Bacillus cereus, Klebsiella pneumoniae, Shigella flexneri, Pseudomonas aeruginosa e avaliados quanto à capacidade de degradação da enzima acetilcolinesterase. Resultados: os resultados encontrados revelaram a diversificação química encontrada em B. anisandra e o potencial farmacotecnológico de seus extratos, especialmente em relação a alcalóides presentes e à sua atividade anticolinesterásica. Conclusão: conclui-se que os extratos de B. anisandra podem ser utilizados para fins farmacotecnológico e que necessita-se de mais estudos fitoquímicos em relação a esta espécie.

Introducción: el uso de plantas con fines medicinales está creciendo cada día. De los métodos de extracción, se pueden obtener extractos con diferentes actividades terapéuticas, entre ellas, antifúngicas, anticolinesterasa, antitusivas y antibacterianas; esta última, a su vez, de gran importancia comercial en vista al aumento gradual de los casos de infecciones por bacterias resistentes a los tratamientos convencionales. Objetivos: caracterizar químicamente los extractos de hojas de B. anisandra, porque no hay reportes en la literatura y verificar las actividades de la acetilcolinesterasa y la actividad antibacteriana frente a bacterias patógenas. Métodos: los extractos obtenidos a partir de la partición con hexano, cloroformo, acetato de etilo y metanol fueron identificados y las clases de fitoquímicos presentes en los extractos mediante métodos de identificación clásica, los cuales fueron probados contra bacterias patógenas de Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans, Bacillus cereus, Klebsiella pneumoniae, Shigella flexneri, Pseudomonas aeruginosa, y evaluados por la capacidad de degradación de la enzima acetilcolinesterasa. Resultados: se mostró la diversidad química encontrada en B. anisandra y el potencial farmacotecnológico, especialmente en relación con los alcaloides encontrados y su actividad anticolinesterasa. Conclusiones: los exctratos de B. anisandra se pueden utilizar para fines farmacotecnológicos y se necesitan más estudios fitoquímicos en relación con esta especie.

Óleo essencial de Baccharis tridentata Vahl: composição química, atividade antioxidante e fungitóxica, e caracterização morfológica das estruturas secretoras por microscopia eletrônica de varredura / Baccharis tridentata Vahl essential oil: chemical composition, and antioxidant and fungitoxic activities and morphological characterization of secretory structures by scanning electron microscopy

Este trabalho teve como objetivos avaliar a composição química do óleo essencial de Baccharis tridentata Vahl, as atividades antioxidante e fungitóxica, e estudar a morfologia das estruturas secretoras do óleo essencial presentes na superfície foliar por meio de microscopia eletrônica de varredura (MEV). A extração do óleo essencial foi realizada por hidrodestilação, as análises quantitativas e qualitativas foram executadas por meio de cromatografia em fase gasosa com detector de ionização de chamas (FID) e acoplada à espectrometria de massas, respectivamente. A atividade antioxidante foi realizada empregando-se os métodos de redução do radical estável DPPH e o ensaio de oxidação do sistema β-caroteno/ácido linoleico. As atividades fungitóxicas foram avaliadas utilizando o teste bioanalítico in vitro, sobre a inibição do crescimento micelial dos fitopatógenos Fusarium oxysporum, Colletotrichum gloeosporioides e Rhizoctonia solani. A composição química revelou a presença de 28 compostos, sendo o α-tujeno (22,93 por cento) o constituinte majoritário; não foi observada atividade antioxidante por meio dos ensaios utilizados, no entanto, observou-se atividade fungitóxica sobre o crescimento micelial dos fitopatógenos estudados. Já os estudos da superfície foliar por MEV revelaram a presença de tricomas glandulares em ambas as superfícies abaxial e adaxial.

This study aimed to evaluate the chemical composition and the antioxidant and fungitoxic activities of Baccharis tridentata essential oil, as well as to study the morphology of its secretory structures present on the leaf surface by scanning electron microscopy (SEM). The essential oil was extracted by hydrodistillation; the quantitative and qualitative analyses were performed on a gas chromatograph equipped with a flame ionization detector (FID) and coupled to a mass spectrometer, respectively. The antioxidant activity was determined by the methods of reduction of the DPPH stable radical and oxidation of the β-carotene/linoleic acid system. Fungitoxic activities were assessed by the in vitro bioanalytical test on the inhibition of the mycelial growth of the plant pathogens Fusarium oxysporum, Colletotrichum gloeosporioides and Rhizoctonia solani. The chemical composition revealed the presence of 28 compounds, with α-thujene (22.93 percent) as the major constituent. No antioxidant activity was observed in the tests used; however, there was fungitoxic activity against the mycelial growth of plant pathogens. Leaf surface studies by SEM revealed the presence of glandular trichomes on both abaxial and adaxial surfaces.

Atributos físicos e químicos de agregados pedogênicos e de coprólitos de minhocas em diferentes classes de solos da Paraíba / Physical and chemical attributes of pedogenic aggregates and earthworm casts in different soil classes of Paraíba

A estrutura do solo é constituída de agregados pedogênicos e biogênicos, formados respectivamente pela hierarquização de agregados e pela ação da macrofauna, sobretudo a das minhocas. Neste estudo, objetivou-se a comparação entre agregados do solo (pedogênicos) e coprólitos de minhocas (biogênicos) de diferentes tamanhos e classes de solos. As coletas de amostras indeformadas de solos e coprólitos de minhocas (Pontoscolex corethrurus Muller, 1857) foram realizadas em quatro solos de classes diferentes do Estado da Paraíba (Latossolo Amarelo, Argissolo Vermelho Amarelo, Luvissolo Crômico e Nitossolo Vermelho). As caracterizações físicas e químicas de agregados e coprólitos foram realizadas após secagem à sombra e separação em três classes de diâmetros (20,0 - 9,52; 9,52 - 6,35 e 6,35 - 4,76 mm). A granulometria mostrou ser similar para cada tipo de agregado (pedogênico e biogênico), independentemente do tamanho dos agregados. Em geral, os coprólitos apresentaram maiores proporções de argila, silte e areia fina e menor proporção da fração areia grossa, maior estabilidade e maiores teores de carbono orgânico e cátions trocáveis, comparativamente aos agregados pedogênicos. Os resultados refletem um processo genético peculiar e sugerem a importância dos agregados biogênicos como indicadores da qualidade do solo.

The soil structure is composed by pedogenic and biogenic aggregates, formed respectively by aggregate hierarchy and macrofauna activity, especially by earthworms. The objective of this study was to compare soil aggregates and earthworm casts with different aggregate-size classes and soil classes. The sampling of undisturbed soil and earthworm casts (Pontoscolex corethrurus, Muller, 1857) was made in four soils of different classes in the State of Paraíba (Oxisol, Ultisol, Alfisol and Nitisol). The chemical and physical evaluations of aggregates and earthworm casts were determined after dry and split into three aggregate-size classes (20.0 to 9.52, 9.52 to 6.35 and 6.35 to 4.76 mm). The particle-size distribution was similar to aggregates and earthworm casts, independent of aggregate-size classes. Earthworm casts had higher proportions of clay, silt and fine sand, lower coarse sand, higher physical stability and more organic carbon and cations contents than the pedogenic aggregates. These results show a peculiar genetic process that makes biogenic aggregates an important indicator of soil quality.